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藥物化學(xué)抗生素名詞解釋篇一

母核上3個(gè)手性碳2s,5r,6r

1、化學(xué)名：(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

2、性質(zhì)不穩(wěn)定：

內(nèi)酰胺環(huán)不穩(wěn)定

酸、堿、β-內(nèi)酰胺酶導(dǎo)致破壞

(1)不耐酸 不能口服

(2)堿性分解及酶解

(3)半衰期短

解決辦法有三種：

①排泄快，與丙磺舒合用

②羧基酯化，緩慢釋放

③與胺成鹽延長(zhǎng)時(shí)間

(4)過(guò)敏反應(yīng)

生產(chǎn)過(guò)程中引入雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物是過(guò)敏原

過(guò)敏原的抗原決定簇：青霉噻唑基

交叉過(guò)敏，皮試后使用!

青霉素的缺點(diǎn)：

①不耐酸，不能口服

②不耐酶，引起耐藥性

②抗菌譜窄

3、發(fā)展半合成青霉素(詞干西林)：

(1)耐酸青霉素

6位側(cè)鏈具有吸電子基團(tuán)

(2)耐酶青霉素

側(cè)鏈引入體積大的基團(tuán)，阻止酶的進(jìn)攻

(3)廣譜青霉素

側(cè)鏈引入極性大的基團(tuán)，如氨基

半合成青霉素

(二)氨芐西林

化學(xué)名：6-[d-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

4個(gè)手性碳，臨床用右旋體

(1)性質(zhì)同青霉素，可發(fā)生各種分解

(2)含游離氨基，極易生成聚合物(共性)

(3)具α-氨基酸性質(zhì)，與茚三酮作用顯紫色，具肽鍵，可發(fā)生雙縮脲反應(yīng)

第一個(gè)廣譜青霉素

(三)阿莫西林

化學(xué)名：(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-[(r)-(-)-2-氨基-2-( 4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

1、結(jié)構(gòu)類(lèi)似氨芐西林，苯環(huán)4羥基

2、同氨芐西林，四個(gè)手性碳，r右旋體

3、性質(zhì)同氨芐西林，可發(fā)生分解和聚合，聚合速度快

4、同氨芐西林，會(huì)發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮

(四)哌拉西林

1、是氨芐西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物

2、在氨基上引入極性大基團(tuán)，改變抗菌譜，可抗假單孢菌

(五)替莫西林

6位有甲氧基，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性

藥物化學(xué)抗生素名詞解釋篇二

基本要求一：按結(jié)構(gòu)類(lèi)型分4類(lèi)

1、β-內(nèi)酰胺類(lèi)

2、四環(huán)素類(lèi)

3、氨基糖苷類(lèi)

4、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)

基本要求二：作用機(jī)制分4類(lèi)

1、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：β-內(nèi)酰胺類(lèi)

2、與細(xì)胞膜相互作用：多粘菌素

3、干擾蛋白質(zhì)的合成：大環(huán)內(nèi)酯、氨基糖苷、四環(huán)素、氯霉素

4、抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：利福霉素

藥物化學(xué)抗生素名詞解釋篇三

基本結(jié)構(gòu)特征：

(1)含四元β-內(nèi)酰胺環(huán)，與另一個(gè)含硫雜環(huán)環(huán)拼合(青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi))

(2)2位含有羧基，可成鹽，提高穩(wěn)定性

書(shū)(3)和(7)：兩類(lèi)均有可與�；�取代形成酰胺的伯氨基。

青霉素類(lèi)的基本結(jié)構(gòu)是6氨基青霉烷酸(6-apa)，頭孢菌素是7-氨基頭孢霉烷酸(7-aca)。

酰胺基側(cè)鏈的引入，可調(diào)節(jié)抗菌譜、作用強(qiáng)度和理化性質(zhì)。

(5)都具有旋光性，

青霉素：2s、5r、6r

頭孢霉素：6r、7r

(6)頭孢菌素的3位取代基的改變，可增加抗菌活性，改變藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)