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膽堿受體阻斷藥的藥理作用

膽堿受體阻斷藥的藥理作用

  理學(xué)中,能與膽堿受體結(jié)合,妨礙Ach或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結(jié)合,從而拮抗擬膽堿作用。按其對M和N受體選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽堿受體阻斷藥和N1,N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。下面是小編為大家?guī)淼哪憠A受體阻斷藥的藥理作用的知識,歡迎閱讀。

  (一)N1膽堿受體阻斷藥—神經(jīng)節(jié)阻滯藥

  藥理作用

  神經(jīng)節(jié)阻斷藥能選擇性地與神經(jīng)節(jié)細胞的'N1膽堿受體結(jié)合,競爭性地阻ACh與受體結(jié)合,使ACh不能引起神經(jīng)節(jié)細胞的除極化,從而阻斷了神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。神經(jīng)節(jié)阻斷藥對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用,它對效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類神經(jīng)對該器官的支配以何者占優(yōu)勢而定。

  臨床應(yīng)用

  神經(jīng)節(jié)阻斷藥在過去曾用于治療高血壓,但由于其作用過于廣泛,副作用多,且其降壓作用過強過快,故現(xiàn)已少用于治療高血壓,主要用作麻醉輔助藥以發(fā)揮控制性降壓作用。

  (二)N2膽堿受體阻斷藥—骨骼肌松弛藥

  簡稱肌松藥,與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的運動終板膜(突觸后膜)上的N2受體結(jié)合后,阻礙神經(jīng)肌肉接頭處的神經(jīng)沖動的正常傳遞,導(dǎo)致骨骼肌松弛,可作為麻醉輔助劑用于全身麻醉。

  應(yīng)用肌松藥后,可在較淺的全身麻醉下,獲得外科手術(shù)所需的肌肉松弛度,因此能減少全麻藥的用量。根據(jù)作用機制的不同,可分為:去極化型(非競爭型)肌松藥;非去極化型(競爭型)肌松藥

  去極化型肌松藥:這類藥物與運動終板膜上的N2膽堿受體相結(jié)合,產(chǎn)生與Ach相似但較持久的除極化作用,使終板不能對Ach起反應(yīng),骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷,大量或反復(fù)給藥后進入第2相,此時對神經(jīng)肌肉的阻滯房室已由除極化轉(zhuǎn)變?yōu)榉浅龢O化。

  非去極化型肌松藥

  又稱競爭型肌松藥,能與Ach競爭運動終板膜上的N2膽堿受體,其本身無激動受體的作用,但可阻斷Ach的作用,從而使骨骼肌松弛。

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